Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum)
Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок. Мало растворима в воде (растворима в горячей воде), легко - в спирте, в растворах едких и углекислых щелочей.
ФармГруппа
Противовоспалительные средства - производные салициловой кислотыФармакологическое действие
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное. После приема внутрь достаточно полно всасывается. Абсорбция высокая. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. С белками плазмы крови практически не связывается. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости оргинизма, такие как синовиальная, цереброспинальная, перитонеальная. Быстро проходит через плаценту. Биотрансформация происходит преимущественно в печени. Экскреция почками.Показания к применению
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром различной этиологии: головная боль (в том числе связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея; тромбозы и тромбоэмболии (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, аритмии сердца и др.Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения; "аспириновая" астма; нарушение свертываемости крови, авитаминоз К, тяжелая почечная недостаточность, I триместр беременности, лактация. С осторожностью назначают больным подагрой, с заболеваниями печени, детям младше 12 лет с гипертермией на фоне вирусных заболеваний.Способ применения и дозы
Назначают в виде таблеток внутрь после еды.Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли, мигрени, невралгиях и др.) 0,25- 1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста - от 0,1 до 0,3 г на прием.
При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на каждый год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.
Аспирин кардио (Aspirin cardio) - кишечнорастворимые таблетки, содержащие по 0,1 или 0,3 г ацетилсалициловой кислоты;
Тромбо АСС (Thrombo ASS) - кишечнорастворимые таблетки, содержащие по 0,05 г или 0,1 г ацетилсалициловой кислоты.
Имеется ряд и других импортных «кардиологических» форм ацетилсалициловой кислоты (преимущественно таблетки по 0,325 г): Аспилайт (Aspilyte), Аспирин «Йорк» (Aspirin «York»), Аспирин «Кволити» (Aspirin «Quality»), Аспирин-Милтом (Aspirin-Miltom), Аспирин УПСА (Aspirin UPSA), Буфферан (Bufferan), Буфферин (Bufferin), Новандол (Novandol), НЮ-силз 75 кардио-аспирин (NU-seals 75 cardio-aspirine).
Эти таблетки проглатывают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, 1 раз в день. По антиагрегантному действию они не отличаются от обычной ацетилсалициловой кислоты, однако их покрытие предотвращает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка и обеспечивает лучшую переносимость.
Имеется целый ряд готовых лекарственных форм (таблетки, шипучие таблетки), содержащих ацетилсалициловую кислоту в сочетании с другими ЛС (парацетамолом, кофеином, фенобарбиталом).
Широко применяются такие отечественные комбинированные препараты, как: Цитрамон П (Citramonum P) - таблетки и Цитрапар (Citraparam) - капсулы, содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,24 г, парацетамола 0,18 г и кофеина 0,03 г; Цитрапак (Citrapacum) - таблеки, содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,24 г, парацетамола 0,18 г, кофеина 0,03 г, аскорбиновой кислоты 0,05 г и лимонной кислоты 0,005 г; Аскофен-П (Ascophenum-P) - таблетки, содержащие ацетилсалициловой кислоты и парацетамола по 0,2 г и кофеина 0,04 г.
Известными зарубежными комбинированными лекарственными препаратами, в состав которых входит ацетилсалициловая кислота, являются:
Алька-Зельтцер - таблетки (шипучие), содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,324 г, лимонной кислоты 0,965 г и натрия гидрокарбоната 1,625 г;
Алька-прим - таблетки (шипучие), содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,33 г, натрия гидрокарбоната 1,685 г, лимонной кислоты 0,685 г и глицина 0,1 г;
Аспирин плюс «С» - таблетки (шипучие), содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,4 г и аскорбиновой кислоты 0,24 г;
Аспирин УПСА с витамином С - таблетки (шипучие), содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,33 г и аскорбиновой кислоты 0,2 г;
Аспро с витамином С - гранулят в пакетиках, содержащих ацетилсалициловой кислоты 0,5 г и аскорбиновой кислоты 0,3 г (растворяют в стакане воды);
Томапирин - таблетки, содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,25 г, парацетамола 0,2 г и кофеина 0,05 г;
Томапирин С - таблетки, содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,25 г и парацетамола и аскорбиновой кислоты по 0,2 г.
Таблетки, содержащие ацетилсалициловую кислоту в дозе свыше 0,325 г (0,4-0,5 г), рассчитаны на применение в качестве болеутоляющих и противовоспалительных (проиворевматических) средств; в дозах 0,1-0,3-0,325 г - у взрослых, главным образом в качестве антитромботических (антиагрегантных) средств (отсюда, в частности, название «Аспирин кардио»), а у детей в качестве анальгетико-антипиретических средств.
Взаимодействие
Усиливает действие гепарина, оральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и оральных противодиабетических средств. Снижает действие гипотензивных средств. Одновременное назначение с другими нестероидными и противовоспалительными препаратами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектовПобочные действия
Тошнота, анорексия, гастралгии, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм); почечная и/или печеночная недостаточность; тромбоцитопения.При длительном применении - головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, рвота, кровотечения, и др. Снижение ощущения остроты слуха, шум в ушах, сильные головные боли - в высоких дозах. У предрасположенных больных - бронхоспазм.