Сарколизин (Sarcolyilnum)

ФармГруппа

Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований » Химиотерапевтические лекарственные средства » Производные бис-(бета-хлорэтил)-амина

Фармакологическое действие

Сарколизин является производным бис-(бетохлорэтил)-омина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколиэин обладает алкилирующими свойствами (вызывает химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК -дезоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) и подавляет развитие гипершшэированных (разросшихся) тканей.

Показания к применению

Применяют cарколизин для лечения семиномы яичка (злокачественной опухоли, развивающейся из тканей яичек, вырабатывающих мужские половые клетки /сперматозоиды/), особенно при наличии метастазов (новых опухолей, появившихся в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага); ретикулосаркомы (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); злокачественной ангиоэндотелиомы (рака, развивающегося из клеток внутренней оболочки кровеносного или лимфатического сосуда); опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани); миеломной болезни (костно-мозговой опухоли, состоящей из клеток лимфоидной ткани различной степени зрелости).
В комбинации с колхамином сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.

Противопоказания

Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, при кахексии, выраженной анемии, лейкопении (ниже 4 х 109/л), тромбоцитопении (ниже 150 х 10 /л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Если больному производилась лучевая терапия, то сарколизин применяют не ранее чем через 1 мес после окончания лечения; препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.

Побочные действия

При применении сарколизина наблюдается угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов (форменных элементов крови), особенно нейтрофилов. В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови.
Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5-3х10'/л, а также при выраженной тромбоиитопении. В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением серколиэина.
После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1-2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1-2 раза в неделю по 100-125 мл).
При передозировке препарата и глубокой лейкопении (пониженном содержании лейкоцитов в крови - 2*10'/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении (уменьшении числа нейтрофилов и тромбоцитов в крови) могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), симптомы геморрагического диатеза (повышенная кровоточивость).

Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитную и тромбоцитную массу (форменные элементы крови /лейкоциты, тромбоциты/, выделенные из цельной крови и предназначенные для переливания больному); при симптомах агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови) назначают внутримышечно натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.

При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 г внутрь), этаперазин или противорвотные средства.
При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).

Лекарственные формы

Таблетки для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по 25 штук; порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъекционных растворов.

Состав

D,L-а-Амино-b-[пара-бис-( b -хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кислоты гидрохлорид.
Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.
Сарколизин является производным бис-(b-хлорэтил)-амина и аминокислоты фенилаланина.

Синонимы

Рацемелфалан, Сарколорин.

Условия хранения

Список А, В хорошо укупоренной таре в сухом прохладном месте.