Левомепромазин (Levomepromazinum)
По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.
Фармакологическое действие
По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.
По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.
Показания к применению
Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства.В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.
Противопоказания
Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени и кроветворной системы .Способ применения и дозы
Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0,025 - 0,075 г препарата (1 - 3 мл 2, 5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2 - 0,25 г (иногда до 0,35 - 0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075 - 0,1 г при введении в вену.По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05 - 0,1 г (до 0,3 - 0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025 - 0,05 г (1 - 2 мл 2, 5 % раствора или 1 - 2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025 - 0,05 г до суточной дозы 0,2 - 0,3 г внутрь или 0,075 - 0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6 - 0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025 - 0,1 г в сутки.
Для внутримышечного введения 2, 5 % раствор левомепромазина разводят в 3 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы.
Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05 - 0,075 г (2 - 3 мл 2, 5 % раствора) препарата в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1 - 0,15 г внутримышечно в течение 5 - 7 дней.
В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125 - 0,05 г (1/2 - 2 таблетки).
В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05 - 0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).
Положительный эффект дает применение левомепромазина при зудящих дерматозах.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены.В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны.